作为长子，李建成继承皇位本是名正言顺，人心所向的事情。论文臣武将、私人武装，李建成的力量更是远远强过李世民。不过，李世民的实力也不容小觑。早在李渊还在镇压农民起义军的时候，李世民就预见了隋朝必亡的定局，促成了父亲的起兵。其后，刚刚二十出头的李世民先后击败了一系列强劲的对手，最终统一了江山。在南征北战，一统天下的过程之中，李世民立下了显赫的战功，在军政各界积累了很高的声誉。就算李世民不去挑战只能由太子继位的封建宗法制度，大哥李建成都必将视他为眼中钉和肉中刺。如此一来，手足间的火拼就只是迟早的事情了。
首先痛下毒手的是兄长李建成。初唐，突厥屡次侵犯关中地区，众大臣建议唐高祖李渊弃都长安，太子建成、齐王元吉也都赞成这个主意，只有当时身为秦王的李世民发表了不同的见解。他劝诫大家不要因为胡人的骚扰就被动躲避，并主动请命在几年之内活捉突厥首领，平定骚乱。李渊认为李世民言之有理，便不再提迁都之事。而李建成与嫔妃正好以此诬陷李世民，上奏说：“虽然突厥屡次祸乱边疆，但只要区区财物便能将其遣退。李世民打着抵御突厥的幌子，恐怕是为了总揽兵权、篡夺帝位吧。”
捕风捉影的话说得多了，李渊难免对李世民有所猜忌。有一天，他让三个儿子比赛骑马射猎，一决胜负。李建成故意将一匹难以驾驭的 决胜负。李建成故意将一匹难以驾驭的烈马交给李世民，一路上这马三次蹶蹄，身手矫健的李世民都化险为夷。于是他就对属下宇文士及说：“大哥打算用这匹马来谋害我，可是人的生死自有命定，就凭他们是无法左右的。”谁料，这话经过李建成的捏造加工，变成了嫔妃在李渊耳边的枕头风，“秦王自称上天授命他做天下的主宰，怎么会白白去死呢!”
李渊闻言大怒，召建成、世民、元吉三兄弟前来当面对质。李世民摘去王冠，磕头申辩，仍不能缓解父皇心中的怒气。幸而有人忽然禀报突厥来袭，李渊这才劝世民戴回王冠，与他共同商议退敌对策。此后，每一次遇到敌情，李渊总是派世民前去讨伐，但对这个儿子的猜忌却愈发加重了。太子李建成一计不成，又生一计。他精心挑选了一个大雨滂沱的傍晚，差人前往秦王府邀李世民前往自己府上赴宴。秦王府的人深知太子素来诡计多端，都劝李世民不要前往，以防不测。李世民却认为双方虽然正在暗中争斗，但还不至于到手足相残的地步，便欣然前往。等到了太子府上，建成和元吉一改往日剑拔弩张的气焰，与李世民谈笑风生，对他的功绩和才能赞不绝口。然而就在宴会过后，酒足饭饱的李世民竟两腿发软，头晕目眩，他立刻警觉起来，挣扎着想打道回府，没想到竟一下子瘫坐在地。此时的李建成只是不慌不忙地吩咐下人：“秦王暴病，赶紧送他回府。”也许是命不该绝，李世民回到府中，灌下许多解毒药，吐得天昏地暗，竟奇迹般地保全了性命。这件事虽然没有确凿证据指向李建成下毒，但其司马昭之心已是路人皆知。李渊知道这件事后虽然怒斥了李建成，但也没有多作处置。
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